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此外，从作用机制来看，PD-L1抑制剂作为免疫治疗的核心药物，已在多种实体瘤中广泛应用，但单药治疗的客观缓解率有限，且部分患者会出现原发性或继发性耐药；而PD-L1 ADC将PD-L1抗体与细胞毒性载荷偶联，实现了双重作用：一方面通过PD-L1抗体阻断PD-1/PD-L1通路，激活机体自身免疫系统，发挥免疫抗肿瘤作用；另一方面通过ADC的靶向递送功能，将强效细胞毒性药物精准递送至肿瘤细胞内部，实现靶向杀伤。
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